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2021年山东医疗卫生招聘公告即将发布，为帮助大家备考，山东医疗卫生考试网为大家准备了药学的备考资料，今日知识点 ：易逆性抗胆碱酯酶药，各位准备报考2021年医院招聘考试的小伙伴们赶快学习起来吧~ 

“易”起出发，你我同行

“易”起出发，易逆性抗胆碱酯酶药的共同特点。多数易逆性抗AChE药分子结构中含有带正电荷的季铵基团和酯结构，如新斯的明以季铵阳离子与AChE的阴离子部位结合，同时其分子中的羰基碳与AChE酯解部位的丝氨酸的羟基形成共价键，形成新斯的明与AChE的复合物;随后新斯的明中的二甲胺基甲酰基转移到丝氨酸羟基，生成二甲胺基甲酰化AChE。该酶中二甲胺基甲酰化丝氨酸缓慢水解，最后形成二甲胺基甲酸和复活的AChE。由于二甲胺基甲酰化AChE较乙酰化AChE水解速度慢，故酶的活性暂时消失。

你我同行，常见的易逆性抗胆碱酯酶药都有哪些?

毒扁豆碱从非洲毒扁豆的种子中提取的生物碱，现已人工合成。其结构为叔胺类化合物，可迅速被胃肠、皮下组织和黏膜吸收，易于透过血脑屏障。对中枢神经系统，小剂量兴奋，大剂量抑制。外周作用与新斯的明相似，表现为M、N胆碱受体兴奋作用，但无直接兴奋受体的作用。具有缩瞳、降低眼压以及收缩睫状肌而引起调节痉挛等作用，滴眼后5分钟即出现缩瞳，眼压下降作用可维持1〜2天，调节痉挛现象消失较快。作用较毛果芸香碱强而持久，但刺激性较大，与其交替使用可增强缩瞳效果。用于治疗急性青光眼，可先用本品滴眼数次，后改用毛果芸香碱维持疗效。

新斯的明及其他季铵类药物(如吡斯的明)口服吸收差，且不易进入中枢神经系统。

依酚氯铵仍保留季铵基团，但抗AChE作用明显减弱，对骨骼肌兴奋作用强大。本品显效较快，用药后可立即改善症状，使肌肉收缩力增强，但维持时间很短，5〜15分钟后作用消失，故不宜作为治疗用药。用于诊断重症肌无力，通常先快速静脉注射本品2mg。

安贝氯铵作用类似于新斯的明，胃肠道吸收少，作用持续4〜8小时，较新斯的明持久。主要用于重症肌无力治疗，尤其是不能耐受新斯的明或吡斯的明的患者。

“逆”风飞翔，奋发有为

“逆”风而翔，在于肌强力壮，肌力之强在于：

骨骼肌神经肌肉接头大多数强效抗AChE药对骨骼肌的主要作用是通过其抑制神经肌肉接 头AChE，但亦有一定的直接兴奋作用(新斯的明)。抗AChE药可逆转由竞争性神经肌肉阻滞药引起的肌肉松弛，但并不能有效拮抗由除极化型肌松药引起的肌肉麻痹，因后者引起肌肉麻痹主要由于神经肌肉运动终板去极化所致。治疗剂量下，本类药物可适度增强内源性ACh的作用，导致骨骼肌收 缩力增强，尤其对箭毒样竞争性神经肌肉阻滞剂所致的肌无力作用明显，对重症肌无力有效。大剂量时，由于体内堆积的ACh导致肌纤维震颤，继而整个运动单位的肌束震颤，随着体内AChE抑制程度 的加重，肌张力逐渐下降，其作用与除极化型肌松药琥珀胆碱相似。

“逆”风而翔，在于肌强力壮，肌力之强，必有所指：

重症肌无力为神经肌肉接头传递障碍所致慢性疾病，表现为受累骨骼肌极易疲劳。重症肌无力是一种自身免疫性疾病，主要为机体对自身突触后运动终板的NM受体产生免疫反应，在患者血清中可见抗NM受体的抗体，从而导致NM受体数目减少。新斯的明、吡斯的明和安贝氯铵为治疗重症肌无力常规药物，常用来控制疾病症状。剂量必须控制在能改善临床症状为度，由于上述药物作用时间较短，故需反复给药。

“难”“易”相成，“难”舍“难”分

“难”“易”相成，“难”舍“难”分，难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类。

有机磷酸酯类可通过皮肤、呼吸道、消化道吸收，与乙酰胆碱酯酶(AChE)以共价键结合，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，结果使AChE失去水解ACh的活性，导致ACh在体内大量堆积，引起一系列中毒症状。若时间过长，磷酰化胆碱酯酶的磷酰化基团上的一个烷基或烷氧基断裂，生成更加稳定的单烷基磷酰化酯酶或单烷氧基酰化胆碱酯酶，称为“老化”，此时使用胆碱酯酶复活药已无效。

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